Fiale per via intramuscolare e endovenosa.
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Manifestazioni ansiose, anche accompagnate da stati
depressivi. Stati eretistici, irrequietezza, insonnia.
Coadiuvante nella cura dell'epilessia. Pre-anestesia. Ansiolitico
e miorilassante in previsione di manovre strumentali o di piccoli
interventi.
Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo
è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave
disagio.
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Adulti:
Da 1 a 3 fiale al giorno o più, secondo il parere del
Medico per via intramuscolare o endovenosa.
Qualora sia necessario ricorrere ad una perfusione, il
contenuto di 1-2 fiale dovrà essere diluito con almeno 250
ml di soluzione glucosata al 5-10% o di soluzione fisiologica.�
L'iniezione intramuscolare deve essere effettuata in
profondità, allo scopo di ottenere i massimi livelli
plasmatici e, di conseguenza, l'ottimale effetto terapeutico.� La
somministrazione endovenosa deve essere effettuata molto
lentamente per evitare possibile insorgenza di tromboflebite.�
Non iniettare in vene di piccolo calibro.� L'iniezione
endoarteriosa deve essere assolutamente evitata a causa del
pericolo di necrosi.
Anziani:
Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve
essere attentamente stabilita dal Medico che dovrà
valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.
Ansia
Il trattamento dovrebbe essere il più breve possibile.
Il paziente dovrebbe essere rivalutato regolarmente e la
necessità di un trattamento continuato dovrebbe essere
valutata attentamente, particolarmente se il paziente è
senza sintomi. La durata complessiva del trattamento,
generalmente, non dovrebbe superare le 8-12 settimane, compreso
un periodo di sospensione graduale.
In determinati casi, può essere necessaria
l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in
tal caso, ciò non dovrebbe avvenire senza rivalutazione
della condizione del paziente.
Insonnia
Il trattamento dovrebbe essere il più breve possibile.
La durata del trattamento, generalmente, varia da pochi giorni a
due settimane, fino ad un massimo di quattro settimane, compreso
un periodo di sospensione graduale.
In determinati casi, può essere necessaria
l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in
caso affermativo, non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della
condizione del paziente.
Il trattamento dovrebbe essere iniziato con la dose più
bassa.
La dose massima non dovrebbe essere superata.
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Miastenia grave. Ipersensibilità alle benzodiazepine.
Grave insufficienza respiratoria. Grave insufficienza epatica.
Sindrome da apnea notturna.
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Speciali avvertenze
L'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare
cautela e vigilanza da parte del Medico ad evitare inattesi
effetti indesiderabili da interazione.
Per la presenza di alcool benzilico, il prodotto non deve
essere somministrato per via parenterale ai bambini al di sotto
dei 2 anni, con l'eccezione di quei casi di assoluta
necessità (quali lo stato di male epilettico) in cui
può essere in pericolo la vita del bambino.
Precauzioni per l'uso
Se associato a farmaci ad attività centrale, quali
neurolettici, tranquillanti, antidepressivi, ipnotici, analgesici
ed anestetici, ANSIOLIN può rafforzarne l'azione
sedativa.������������� Tale potenziamento è talvolta utilizzabile a
scopo terapeutico.� Soggetti predisposti, se trattati con
diazepam a dosi elevate e per periodi prolungati, possono
presentare dipendenza, così come avviene con altri farmaci
ad attività ipnotica, sedativa ed atarassica (vedere
Interazioni).
In caso di trattamento prolungato, è consigliabile
procedere a controlli del quadro ematico e della
funzionalità epatica.� La somministrazione parenterale di
ANSIOLIN, soprattutto per via endovenosa, va fatta con prudenza
nei malati anziani e in quelli con labilità
cardiocircolatoria.
I pazienti trattati ambulatorialmente con ANSIOLIN per via
parenterale soprattutto per via endovenosa, debbono essere
attentamente controllati per almeno un'ora dopo l'iniezione e, se
possibile, non possono essere dimessi se non accompagnati.
Come qualsiasi psicofarmaco, la posologia di ANSIOLIN va
stabilita in funzione della tollerabilità, molto
variabile, da soggetto a soggetto, nei soggetti anziani ed in
quelli debilitati, nei pazienti con alterazioni organiche
cerebrali (specie arteriosclerotiche), o con insufficienza
cardiorespiratoria.� In questi malati è buona norma in
genere rinunciare al trattamento ambulatoriale con ANSIOLIN per
via parenterale (ad eccezione dei casi d'urgenza, quali ad
esempio, infarto del miocardio; stati convulsivi).
In ambiente ospedaliero tali pazienti possono essere invece
trattati per via parenterale; in caso di somministrazione per via
venosa le dosi dovranno essere ridotte e l'iniezione praticata
lentamente.
Poiché l'ANSIOLIN per via iniettiva può
provocare una lieve caduta della pressione arteriosa -
occasionalmente una transitoria compromissione respiratoria -
devono essere disponibili misure per sostenere il circolo o il
respiro.
L'ANSIOLIN può aumentare l'attività della
creatinfosfochinasi serica (al più tardi 12-24 ore dopo
l'iniezione) quando somministrato per via intramuscolare. Bisogna
tenere conto di ciò nella diagnosi differenziale di
infarto del miocardio.
Tolleranza
Una certa perdita di efficacia agli effetti ipnotici delle
benzodiazepine può svilupparsi dopo un uso ripetuto per
alcune settimane.
Dipendenza
L’uso di benzodiazepine può condurre allo
sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il
rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del
trattamento; esso è maggiore in pazienti con una storia di
abuso di droga o alcool.
Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, il
termine brusco del trattamento sarà accompagnato dai
sintomi da astinenza. Questi possono consistere in cefalea,
dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza,
confusione ed irritabilità. Nei casi gravi possono
manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione,
depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio
delle estremità, ipersensibilità alla luce, al
rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse
epilettiche.
Insonnia ed ansia di rimbalzo: all’interruzione del
trattamento può presentarsi una sindrome transitoria in
cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con
benzodiazepine ricorrono in forma aggravata. Può essere
accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti di umore,
ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. Poiché il
rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo è maggiore
dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di
effettuare una diminuzione graduale del dosaggio.
Durata del trattamento
La durata del trattamento dovrebbe essere la più breve
possibile (vedere posologia) a seconda dell’indicazione, ma
non dovrebbe superare le quattro settimane per l’insonnia
ed otto-dodici settimane nel caso dell’ansia, compreso un
periodo di sospensione graduale. L’estensione della terapia
oltre questi periodi non dovrebbe avvenire senza rivalutazione
della situazione clinica. Può essere utile informare il
paziente quando il trattamento è iniziato che esso
sarà di durata limitata e spiegare precisamente come il
dosaggio deve essere diminuito progressivamente.
Inoltre è importante che il paziente sia informato
della possibilità di fenomeni di rimbalzo, minimizzando
quindi l’ansia riguardo a tali sintomi se dovessero
accadere alla sospensione del medicinale.
Ci sono elementi per prevedere che, nel caso di benzodiazepine
con una durata breve di azione, i sintomi da astinenza possono
diventare manifesti all’interno dell’intervallo di
somministrazione tra una dose e l’altra, particolarmente
per dosaggi elevati.
Quando si usano benzodiazepine con una lunga durata
d’azione, è importante avvisare il paziente che
è sconsigliabile il cambiamento improvviso con una
benzodiazepina con una durata di azione breve, poiché
possono presentarsi sintomi da astinenza.
Amnesia
Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda.
Ciò accade più spesso parecchie ore dopo
l’ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio
ci si dovrebbe accertare che i pazienti possano avere un sonno
ininterrotto di 7-8 ore (vedere effetti indesiderati).
Reazioni psichiatriche e paradosse
Quando si usano benzodiazepine è noto che possano
accadere reazioni come irrequietezza, agitazione,
irritabilità, aggressività, delusione, collera,
incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Se
ciò dovesse avvenire, l’uso del medicinale dovrebbe
essere sospeso. Tali reazioni, sono più frequenti nei
bambini e negli anziani.
Gruppi specifici di pazienti
Le benzodiazepine non dovrebbero essere somministrate ai
bambini senza valutazione attenta dell’effettiva
necessità del trattamento; la durata del trattamento deve
essere la più breve possibile. Gli anziani dovrebbero
assumere una dose ridotta (vedere posologia). Egualmente, una
dose più bassa è suggerita per i pazienti con
insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di
depressione respiratoria. Le benzodiazepine non sono indicate nei
pazienti con grave insufficienza epatica in quanto possono
precipitare l’encefalopatia. Le benzodiazepine non sono
consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica.
Le benzodiazepine non dovrebbero essere usate da sole per
trattare la depressione o l’ansia connessa con la
depressione (il suicidio può essere precipitato in tali
pazienti). Le benzodiazepine dovrebbero essere usate con
attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o
alcool.
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Il diazepam potenzia il sonno da pentobarbital e modifica i
livelli di cortisone nel ratto.
L’assunzione concomitante con alcool va evitata.
L’effetto sedativo può essere aumentato quando il
medicinale è assunto congiuntamente ad alcool. Ciò
influenza negativamente la capacità di guidare o di usare
macchinari.
Associazione con i farmaci che deprimono il SNC:
l’effetto depressivo centrale può essere accresciuto
nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici),
ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici
narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi.
Nel caso degli analgesici narcotici può avvenire aumento
dell’euforia conducendo ad un aumento della dipendenza
psichica.
Composti che inibiscono determinati enzimi epatici
(specialmente citocromo P450) possono aumentare
l’attività delle benzodiazepine. In grado inferiore,
questo si applica anche alle benzodiazepine che sono
metabolizzate soltanto per coniugazione.
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Se il prodotto viene prescritto ad una donna in età
fertile, ella deve mettersi in contatto con il proprio medico,
sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere
incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale;
se, per gravi motivi medici, il prodotto è
somministrato durante l’ultimo periodo di gravidanza o
durante il travaglio alle dosi elevate, possono verificarsi
effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata
depressione respiratoria dovuti all’azione farmacologica
del farmaco.
Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto
benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della
gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono
presentare un certo rischio per sviluppare i sintomi da astinenza
nel periodo postnatale.
Non somministrare nel primo trimestre di gravidanza.
Nell'ulteriore periodo il farmaco deve essere somministrato
soltanto in caso di effettiva necessità e sotto il diretto
controllo del Medico.
Come altri farmaci con attività depressiva sul SNC,
l'ANSIOLIN può provocare nei feti modificazioni
caratteristiche della frequenza cardiaca (scomparsa delle
variazioni brevi di questa frequenza) allorché sia
somministrato alla madre.� Ciò non è dannoso per il
feto.
Occorre tuttavia tenere conto di questo fatto per interpretare
la registrazione dei battiti del cuore fetale in quanto le
variazioni brevi della frequenza cardiaca, utilizzate come
criterio per valutare lo stato del feto, spariscono sotto
l'effetto dell'ANSIOLIN.
Poiché le benzodiazepine sono escrete nel latte
materno, esse non dovrebbero essere somministrate alle madri che
allattano al seno.
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La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della
concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare
negativamente la capacità di guidare e di utilizzare
macchinari. Se la durata del sonno è stata insufficiente,
la probabilità che la vigilanza sia alterata può
essere aumentata (vedere interazioni).
In rapporto alle modalità d'impiego, alle dosi ed alla
sensibilità individuale ANSIOLIN, come gli altri farmaci
del� medesimo� tipo� d'azione, può influenzare la
capacità di reazione� psicomotoria riducendo per esempio
l'attitudine alla guida di un� veicolo� o alterando il
comportamento individuale nella circolazione� stradale o
nell'esecuzione di attività lavorative delicate.
I pazienti� devono� essere� informati che� non� debbono
guidare un veicolo durante la giornata,� o per lo meno nelle 12
ore successive alla somministrazione di ANSIOLIN.
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A seguito di somministrazione parenterale si possono
verificare lievi abbassamenti della pressione arteriosa.
Soprattutto dopo iniezione endovenosa si possono sia pur
raramente manifestare segni di compromissione della funzione
respiratoria che sono tuttavia di breve durata; essi si
verificano in particolare in pazienti arteriosclerotici o
già affetti da insufficienza respiratoria. In genere
questi casi si verificano per dosaggi elevati o a seguito di
iniezione praticata troppo rapidamente. L'iniezione endovenosa
può talvolta provocare singhiozzo. Ipotonia e ipotermia
sono state segnalate in neonati le cui madri avevano ricevuto
dosi elevate durante il parto.
Sonnolenza, ottundimento delle emozioni, riduzione della
vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini,
debolezza muscolare, atassia, visione doppia. Questi fenomeni si
presentano principalmente all’inizio della terapia e
solitamente scompaiono con le successive somministrazioni. Sono
state segnalate occasionalmente altre reazioni avverse che
comprendono: disturbi gastrointestinali, cambiamento nella libido
e reazioni a carico della cute.
Amnesia
Amnesia anterograda può avvenire anche ai dosaggi
terapeutici, il rischio aumenta ai dosaggi più alti. Gli
effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del
comportamento (vedere avvertenze speciali e precauzioni).
Depressione
Durante l’uso di benzodiazepine può essere
smascherato uno stato depressivo preesistente.
Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono
causare reazioni come: irrequietezza, agitazione,
irritabilità, aggressività, delusione, collera,
incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del
comportamento.
Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono più
probabili nei bambini e negli anziani.
Dipendenza
L’uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche)
può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la
sospensione della terapia può provocare fenomeni di
rimbalzo o da astinenza (vedere le avvertenze speciali e le
precauzioni). Può verificarsi dipendenza psichica.
È stato segnalato abuso di benzodiazepine.
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Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva non
dovrebbe presentare rischio per la vita, a meno che non vi sia
assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso
l’alcool).
Nel trattamento del sovradosaggio di qualsiasi farmaco,
dovrebbe essere considerata la possibilità che siano state
assunte contemporaneamente altre sostanze.
A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso
orale, dovrebbe essere indotto il vomito (entro un’ora) se
il paziente è cosciente o intrapreso il lavaggio gastrico
con protezione delle vie respiratorie se il paziente è
privo di conoscenza.
Se non si osserva miglioramento con lo svuotamento dello
stomaco, dovrebbe essere somministrato carbone attivo per ridurre
l’assorbimento. Attenzione speciale dovrebbe essere
prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella
terapia d’urgenza. L’iperdosaggio di benzodiazepine
si manifesta solitamente con vario grado di depressione del
sistema nervoso centrale che varia dall’obnubilamento al
coma. Nei casi lievi, i sintomi includono obnubilamento,
confusione mentale e letargia.
Nei casi più gravi, i sintomi possono includere
atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria,
raramente coma e molto raramente morte. Il
“Flumazenil” può essere utile come antidoto.
Le terapie da istituire in caso di somministrazione endovenosa
del prodotto sono costituite da infusione venosa di fluidi e
dalla somministrazione di noradrenalina per combattere
l'ipotensione.
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Il diazepam possiede� proprietà ansiolitiche,
miorilassanti, anticonvulsivanti e sedative. Esso agisce
prevalentemente a livello del sistema limbico, del talamo e
dell'ipotalamo.
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L'assorbimento del diazepam è rapido e completo per via
orale mentre è lento e incompleto per via
intramuscolare.
L’emivita plasmatica è di 21-37 ore. Il legame
con le proteine plasmatiche è di circa il 97%.
L'escrezione avviene per via renale.
Il diazepam passa le� barriere������������� ematoencefalica e placentare�
e nel latte materno.
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Il diazepam ha una DL50 p.o. di 720 mg/kg nel topo
e di 1240 mg/kg nel ratto: per via e.v. di 1 mg/kg nel topo. Il
diazepam è sprovvisto di particolari effetti tossici nelle
prove di tossicità per somministrazioni ripetute con dosi
giornaliere sino a 320 mg/kg nel ratto e sino a 40 mg/kg nel
cane. Il diazepam non è teratogeno nel ratto e nel
coniglio.
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Alcool benzilico - Alcool etilico - Glicole propilenico -
Acido benzoico - Sodio benzoato
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Fenotiazine, narcotici, inibitori MAO possono potenziare
l'effetto di diazepam.
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3 anni.
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Nessuna particolare precauzione.
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Si impiegano fiale di colore ambra di adatta capacità
poste in cassonetti di PVC ed inserite con il foglio illustrativo
in una scatola di cartone.
Scatola da 3 fiale da 10 mg/2 ml
�
Nessuna.
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RHÔNE-POULENC AVENTIS S.p.A.
P.le S. Türr, 5
20149 MILANO
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A.I.C. n. 019994045
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Maggio 1983/ Maggio 2000.
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Aprile 2001
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