- [Vedi Indice]Aciclovir è indicato:
per il trattamento delle infezioni da Herpes Simplex della pelle e delle mucose, compreso Herpes genitalis primario e recidivante;per la soppressione delle recidive da Herpes Simplex nei pazienti immunocompetenti;per la profilassi delle infezioni da Herpes Simplex nei pazienti immunocompromessi;per il trattamento delle infezioni da Herpes Zoster.
La crema in particolare è indicata nel trattamento delle infezioni cutanee da Herpes Simplex quali Herpes genitalis primario o ricorrente ed Herpes labialis.
Adulti
Trattamento delle infezioni da Herpes Simplex nell'adulto
200 mg 5 volte al giorno, ad intervalli di circa 4 ore, omettendo la dose notturna.
Il trattamento va continuato per 5 giorni, ma può rendersi necessario un prolungamento nei casi di infezioni primarie gravi.
Nei pazienti con funzione immunitaria gravemente compromessa (ad esempio, dopo un trapianto di midollo osseo) o nei pazienti con un diminuito assorbimento intestinale, il dosaggio può essere raddoppiato a 400 mg, o in alternativa può essere valutata l'opportunità di una somministrazione di Aciclovir per via endovenosa.
La terapia va iniziata prima possibile, e nel caso di infezioni recidivanti, preferibilmente ai primi sintomi o all'apparire delle prime lesioni.
Terapia soppressiva delle recidive delle infezioni da Herpes Simplex nei pazienti immunocompetenti
200 mg 4 volte al giorno, ad intervalli di 6 ore.
Molti pazienti possono essere trattati con successo con la somministrazione 400 mg in compresse 2 volte al giorno, ad intervalli di 12 ore.
Possono risultare efficaci anche dosaggi di 200 mg 3 volte al giorno, ad intervalli di 8 ore, o 2 volte al giorno ad intervalli di 12 ore.
In alcuni pazienti si possono verificare recidive dell'infezione con una dose totale giornaliera di 800 mg di Aciclovir.
La terapia dovrebbe essere interrotta periodicamente ad intervalli da 6 a 12 mesi, per poter osservare eventuali mutamenti nella storia naturale della malattia.
Profilassi delle infezioni da Herpes Simplex nei pazienti immunocompromessi
200 mg 4 volte al giorno, ad intervalli di 6 ore. Nei pazienti con funzione immunitaria gravemente compromessa (ad esempio, dopo un trapianto di midollo osseo) o nei pazienti con un diminuito assorbimento intestinale, il dosaggio può essere raddoppiato a 400 mg in compresse, o in alternativa, può essere valutata l'opportunità di somministrare l'Aciclvoir per via endovenosa.
La durata della profilassi va considerata in relazione con quella del periodo di rischio.
Trattamento delle infezioni da Herpes Zoster e della varicella
800 mg in compresse 5 volte al giorno, ad intervalli di circa 4 ore, omettendo la dose notturna. Il trattamento deve essere continuato per 7 giorni.
Nei pazienti gravemente immunocompromessi (ad es. dopo un trapianto midollare) o nei pazienti con diminuito assorbimento intestinale, può essere valutata l'opportunità di una somministrazione del farmaco per via endovenosa.
La terapia va iniziata subito dopo la comparsa dell'infezione, infatti il trattamento ottiene risultati migliori se iniziato all'apparire delle prime lesioni.
Bambini
Per il trattamento delle infezioni da Herpes Simplex e per la profilassi delle stesse in quelli con funzione immunitaria compromessa, nei bambini di età superiore ai 2 anni, il dosaggio è simile a quello degli adulti. Sotto i 2 anni il dosaggio è ridotto della metà.
Per il trattamento della varicella nei bambini di età superiore ai 6 anni, il dosaggio è di 800 mg in compresse 4 volte al giorno; in quelli di età compresa fra 2-6 anni il dosaggio è di 400 mg in compresse 4 volte al giorno. Il prodotto non va somministrato nei bambini di età inferiore a 2 anni, non essendo stata stabilita l'efficacia e la sicurezza d'impiego in questa fascia di età. La somministrazione di 20 mg/kg di peso corporeo (non superando gli 800 mg) 4 volte al giorno, permette un adattamento posologico più preciso. Il trattamento deve essere continuato per 5 giorni.
Non sono disponibili dati specifici circa la soppressione delle infezioni da Herpes Simplex od il trattamento dell'Herpes Zoster nei bambini con normale funzione immunitaria.
Per il trattamento dell'Herpes Zoster nei bambini con funzione immunitaria compromessa andrà presa in considerazione la somministrazione del farmaco per via endovenosa.
Anziani
Nell'anziano la clearance totale diminuisce con il diminuire della clearance della creatinina associato all'avanzare dell'età. Nei pazienti che assumono alte dosi di Aciclovir per via orale, deve essere mantenuta un'adeguata idratazione. Particolare attenzione deve essere posta nel valutare l'opportunità di una riduzione del dosaggio in caso di pazienti anziani con funzionalità renale compromessa.
Insufficienza renale
Nel trattamento delle infezioni da Herpes Simplex, in pazienti con ridotta funzionalità renale, la posologia orale raccomandata non dovrebbe causare un accumulo di Aciclovir al di sopra dei livelli ritenuti accettabili per la somministrazione del farmaco per via endovenosa. Tuttavia, in pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min), si raccomanda di aggiustare la dose a 200 mg, somministrati 2 volte al giorno ad intervalli di circa 12 ore.
Nel trattamento della varicella e dell'Herpes Zoster, si raccomanda di modificare la posologia a 800 mg in compresse, somministrati 2 volte al giorno ad intervalli di circa 12 ore, in pazienti con compromissione renale grave (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min) ed a 800 mg in compresse 3 volte al giorno, somministrati ad intervalli di circa 8 ore, in pazienti con compromissione renale moderata (clearance della creatinina compresa tra 10 e 25 ml/min).
Crema
Aciclin crema deve essere applicato 5 volte al giorno, ad intervalli di circa 4 ore.
Deve essere applicato sulle lesioni, o sulle zone dove queste stanno sviluppandosi, il più presto possibile dopo l'inizio dell'infezione.
È importante iniziare il trattamento di episodi ricorrenti durante la fase di prodromi al primo apparire delle lesioni.
Il trattamento deve continuare per almeno 3 giorni e fino ad un massimo di 10 se non si è avuta guarigione.
Ipersensibilità verso i componenti o altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Generalmente controindicato in gravidanza e nell'allattamento (vedi punto "Gravidanza e allattamento").
Bambini, Anziani, Pazienti con quadri clinici specifici
Vedi "Posologia e modo di somministrazione".
Il Probenecid aumenta l'emivita media e l'area sotto la curva delle concentrazioni plasmatiche dell'Aciclovir. Altri farmaci che interferiscono sulla funzionalità renale potrebbero modificare la farmacocinetica dell'Aciclovir. Tuttavia, nella pratica clinica, non si sono osservate altre interazioni con l'Aciclovir.
Poiché i dati clinici circa la somministrazione in gravidanza sono limitati, durante tale periodo il farmaco deve essere somministrato soltanto in casi di assoluta necessità sotto il diretto controllo medico. In tests convenzionali, internazionalmente accettati, la somministrazione sistemica di Aciclovir non ha prodotto effetti embriotossici o teratogeni nei conigli, ratti o topi.
In una prova sperimentale non compresa nei classici tests di teratogenesi, nei ratti, si sono osservate anormalità del feto dopo dosi sottocutanee di Aciclovir così elevate da produrre effetti tossici sulla madre. La rilevanza clinica di questi risultati è incerta.
Allattamento
A seguito della somministrazione, per via orale, di 200 mg di Aciclovir, 5 volte /die, si è osservata la presenza di Aciclovir, nel latte materno, a concentrazioni pari a 0,6-4,1 volte i corrispondenti livelli plasmatici. Tali livelli esporrebbero, potenzialmente, i lattanti, a dosi di Aciclovir fino a 0,3 mg/kg/die. Pertanto, va evitato l'uso di Aciclovir durante l'allattamento.
Fertilità
In ratti e cani sono stati riportati effetti tossici reversibili sulla spermatogenesi solo a dosaggi notevolmente superiori a quelli terapeutici. Studi su due generazioni nel topo non hanno evidenziato effetti dell'Aciclovir, somministrato per via orale, sulla fertilità. Non sono disponibili dati relativi alla fertilità nella donna. L'Aciclovir in compresse non ha dimostrato di avere effetto sul numero, la morfologia e la motilità degli spermatozoi nell'uomo.
Non sono noti effetti negativi dell'Aciclovir sulla capacità di guidare e sull'uso di macchinari.
In alcuni pazienti, dopo somministrazione di Aciclovir per via orale, si sono manifestati dei rash cutanei, prontamente scomparsi con l'interruzione della terapia.
A carico dell'apparato digerente sono stati segnalati sintomi come nausea, vomito, diarrea e dolorabilità addominale.
Si sono occasionalmente osservate reazioni neurologiche reversibili, in particolare vertigini, stato confusionale, allucinazioni, sopore e convulsioni, generalmente in pazienti con insufficienza renale che avevano assunto dosi superiori a quelle raccomandate o con altri fattori predisponenti.
Sempre occasionalmente si è osservata una più rapida e diffusa caduta dei capelli. Poiché quest'ultima è stata associata ad un'ampia gamma di patologie e con l'assunzione di vari farmaci, la relazione con l'Aciclovir è incerta. Raramente dopo assunzione di Aciclovir per via orale si è osservato un modesto e transitorio innalzamento dei valori ematici della bilirubina e degli enzimi epatici.
Sono stati segnalati, inoltre, moderati aumenti dell'urea e creatinina, lievi abbassamenti degli indici ematologici, cefalea, ed astenia.
Crema
Possono talvolta aversi, subito dopo l'applicazione della crema, bruciori o dolori transitori.
Arrossamenti o moderata secchezza e desquamazione della pelle sono stati osservati in una piccola percentuale di casi.
In caso di effetti indesiderati, è opportuno consultare il proprio medico curante. È importante comunicare al medico la comparsa di effetti indesiderati non descritti nel foglio illustrativo.
L' Aciclovir è solo parzialmente assorbito a livello intestinale. È perciò improbabile che si abbiano effetti tossici gravi, anche nell'eventualità che 5 grammi di Aciclovir vengano ingeriti in una sola volta.
Non sono disponibili dati sulle eventuali conseguenze dell'ingestione di dosi maggiori.
Dosi singole endovena fino a 80mg/kg sono state somministrate accidentalmente senza effetti collaterali.
Trattamento
Pazienti che abbiano ingerito dosi superiori ai 5 g vanno tenuti in stretta osservazione.
L'Aciclovir è dializzabile.
L'Aciclovir è un analogo nucleosidico purinico sintetico con attività inibitoria, in vitro ed in vivo, nei confronti dei virus erpetici umani, comprendendo il virus Herpes Simplex (HSV) di tipo 1 e 2 e il virus Varicella Zoster (VZV). In colture cellulari, l'Aciclovir ha mostrato la maggiore attività antivirale nei confronti di HSV-1, seguito da HSV-2.
L'attività inibitoria dell'Aciclovir nei confronti di HSV-1 e HSV-2 è altamente selettiva.
L'enzima Timidina chinasi delle cellule normali, non infettate, non utilizza efficacemente l'Aciclovir come substrato; pertanto la tossicità per le cellule ospiti è scarsa; al contrario, la Timidina chinasi virale converte l'Aciclovir in Aciclovir monofosfato, un analogo nucleosidico, che viene ulteriormente convertito in di-fosfato e tri-fosfato ad opera di enzimi cellulari. L'Aciclovir tri-fosfato interferisce con la DNA polimerasi virale ed inibisce la replicazione del DNA virale; la sua incorporazione del DNA virale provoca l'interruzione del processo di allungamento catenario di quest'ultimo.
Cicli prolungati o ripetuti di Aciclovir in pazienti gravemente immunocompromessi possono associarsi alla selezione di ceppi virali con sensibilità ridotta, che possono non rispondere al trattamento continuo con Aciclovir.
La maggior parte dei ceppi virali isolati, con ridotta sensibilità, mostravano un deficit relativo di timidina chinasi virale; tuttavia, si sono osservati anche ceppi con Timidina chinasi o DNA polimerasi virali alterate. Anche l'esposizione, in vitro, ad Aciclovir, di ceppi di HSV isolati, può associarsi alla comparsa di ceppi meno sensibili. La relazione esistente tra la sensibilità, determinata in vitro, dei ceppi di HSV isolati e la risposta clinica alla terapia con Aciclovir, non è chiarita.
L'Aciclovir è assorbito solo parzialmente a livello intestinale.
Il picco delle concentrazioni plasmatiche, allo "steady state" (Cssmax ), dopo dosi di 200 mg ogni 4 ore è di 3,1 mMol (0,7 mg/ml) e la concentrazione minima (Cssmin ), è di 1,8 mMol (0,4 mg/ml).
Dopo dosi di 400 mg e 800 mg ogni 4 ore la Cssmax è, rispettivamente, di 5,3 mMol (1,2 mg/ml) e di 8 mMol (1,8 mg/ml) e la Cssmin è, rispettivamente, di 2,7 mMol (0,6 mg/ml) e di 4 mMol (0,9 mg/ml).
Dagli studi con Aciclovir somministrato per via endovenosa, l'emivita del farmaco risulta di circa 2,9 ore. La maggior parte del farmaco è escreta immodificata per via renale. La clearance renale dell'Aciclovir è considerevolmente maggiore di quella di creatinina, ciò indica che alla eliminazione renale del farmaco contribuisce oltre alla filtrazione glomerulare anche la secrezione tubulare. L'unico metabolita importante è la 9-carbossimetossimetilguanina corrispondente a circa il 10-15% della dose escreta per via urinaria.
Nell'anziano la clearance totale diminuisce con l'aumentare dell'età insieme alla clearance della creatinina, tuttavia si hanno lievi modificazioni nella emivita plasmatica terminale.
Nei pazienti con insufficienza renale cronica, l'emivita media è di 19,5 ore mentre durante emodialisi l'emivita media dell'Aciclovir è di 5,7 ore ed i livelli si riducono mediamente di circa il 60%.
I livelli del farmaco nel liquor corrispondono circa al 50% di quelli plasmatici. Il legame alle proteine plasmatiche è relativamente scarso (dal 9 al 33%) e non sono previste interazioni farmacologiche dovute a spostamento dal sito di legame.
Mutagenicità
I risultati di un ampio numero di test di mutagenesi in vitro ed in vivo indicano che l'Aciclovir non comporta rischi genetici per l'uomo.
Cancerogenesi
In studi a lungo termine sul ratto e sul topo, l'Aciclovir non è risultato cancerogeno.
Aciclin 200 mg - Compresse: lattosio; cellulosa microcristallina; glicollato di amido e sodio; polivinilpirrolidone; magnesio stearato.
Aciclin 400 mg - Compresse: cellulosa microcristallina; glicollato di amido e sodio; polivinilpirrolidone; magnesio stearato
Aciclin 800 mg - Compresse: cellulosa microcristallina; glicollato di amido e sodio; polivinilpirrolidone; magnesio stearato
Aciclin 5% - Crema: tefose 1500, glicerina, acido stearico, paraffina liquida, metilparaben, acqua depurata quanto basta 100 g.
Non sono note incompatibilità con altri farmaci.
Compresse da 200 mg: 60 mesi
Compresse da 400 mg: 60 mesi
Compresse da 800 mg: 60 mesi
Crema: 36 mesi
Compresse da 800 mg: conservare in luogo asciutto.
Aciclin 200 mg - Compresse, astuccio da 25 compresse in blister
Aciclin 400 mg - Compresse, astuccio da 25 compresse in blister
Aciclin 800 mg - Compresse, astuccio da 35 compresse in blister
Aciclin 5% - crema, tubo da 3 g
Nessuna.
FIDIA S.p.A.
Via Ponte della Fabbrica, 3/A - 35031 Abano Terme (PD)
Aciclin 200 mg - compresse AIC n. 028614042
Aciclin 400 mg - compresse AIC n. 028614055
Aciclin 800 mg - compresse AIC n. 028614081
Aciclin 5% - crema AIC n. 028614067
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
Aciclin 200 mg - compresse: 28.10.94
Aciclin 400 mg - compresse: 28.10.94
Aciclin 800 mg - compresse: 22.12.99
Aciclin 5% - crema: 28.10.94
Non soggetto al DPR 309/90.
 - [Vedi Indice]22/12/1999
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